维罗非尼是一种低分子量吗?

威罗菲尼小编 发布于 2020-03-07 分类:威罗菲尼资讯 阅读( 400 ) 评论( 0 )

维罗非尼是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸 - 苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。

包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白,其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。Trail1 是一个全球性、随机、开放标签的临床试验,招募675位未经治疗的BRAF V600E突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤患者,按照1:1的比例随机分配成维罗非尼组(337人,960mg口服、一天2次) VS 达卡巴嗪组(338人,静脉注射1000mg/㎡,每三周一次)。数据显示,维罗非尼组较达卡巴嗪组有较大的改善,中位总生存期OS为13.6个月 VS 10.3个月、风险比降低53%,中位无进展生存期mPFS为5.3个月 VS 1.6个月。

根据上文客观缓解率ORR有更为明显的优势,ORR对比为48.4%(95%CI:2.8%,9.3%) VS 5.5%(95%CI:2.8%,9.3%)。试验证明,维罗非尼可用于一线治疗BRAF V600E突变阳性黑色素瘤。

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