测定维莫非尼及其代谢产物的相对比例的一项实验

威罗菲尼小编发布于 2020-03-09 分类：威罗菲尼资讯阅读( 953 ) 评论( 0 )

海得康海外医疗小编根据维莫非尼药代动力学的资料，整理出了维莫非尼药代动力学中代谢的相关实验和结论，下面患者随小编来具体了解一下。

代谢：在一项人体质量平衡研究中，在稳态下采用单次口服途径给予14C-标记的维莫非尼，测定维莫非尼及其代谢产物的相对比例。平均来说，给药剂量的95%在18天内回收。在粪便中回收到绝大多数的给药剂量（94%），在尿液中回收到小于1%的给药剂量。虽然CYP3A4是负责维莫非尼体外代谢的主要酶，但人体中还测到结合型代谢产物（葡糖苷酸化和糖基化）。不过，母体化合物是血浆中的主要成分（95%）。虽然代谢没有导致血浆中形成一定数量的代谢产物，但代谢对排泄的重要性无法排除。与强效CYP3A4诱导剂利福平联合应用，能显著降低维莫非尼的血浆暴露量（AUC），使单次给予960 mg维莫非尼后的血浆暴露量下降约40%，这表明CYP3A4途径可能是维莫非尼的重要代谢途径。

众所周知，在转移性黑色素瘤患者中，维莫非尼的人群表观清除率估计值为29.3L/日（患者间变异度为31.9%）。维莫非尼的个体清除半衰期估计值中位值为56.9小时。