维莫非尼的药理毒理是怎么样的?

威罗菲尼小编 发布于 2020-03-08 分类:威罗菲尼资讯 阅读( 311 ) 评论( 0 )

今天海得康海外医疗小编带大家来了解一下维莫非尼的药理作用,维莫非尼是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体(包括BRAF V600E)的口服小分子抑制剂。

维莫非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶,如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体(包括V600E)可产生结构性激活的BRAF蛋白,这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。维莫非尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。毒理研究:遗传毒性:在Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验中,未见维莫非尼显示有遗传毒性。

根据相关报道海得康海外医疗小编了解到维莫非尼的生殖毒性,事实上目前尚未进行维莫非尼对动物生育力影响的专项研究。但是关于维莫非尼的进一步情况请关注海得康海外医疗。

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