维莫非尼（Vemurafenib）是一种BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶

威罗菲尼小编发布于 2020-01-10 分类：威罗菲尼资讯阅读( 631 ) 评论( 0 )

患者对于药物的关注主要是治疗的疾病、疗效以及价格，那么大家随海得康海外医疗小编今天来了解一下维莫非尼的基本信息。维莫非尼适用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。

维莫非尼是一种低分子量，可口服利用，BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶，包括BRAF V600E的某些突变形式的抑制剂。体外在相似浓度维莫非尼还抑制其它激酶例如CRAF，ARAF，野生型BRAF，SRMS，ACK1，MAP4K5和FGR。在BRAF基因中某些突变包括V600E导致组成性激活的BRAF蛋白，可能在缺乏生长因子中引起细胞增殖，正常需要生长因子。

在有突变的BRAF V600E黑色素瘤的细胞和动物模型中维莫非尼有抗肿瘤效应。医生常建议黑色素瘤患者进行基因检测，以确定黑色素瘤细胞是否有某些基因如BRAF V600的突变，从而有助于制订治疗方案。黑色素瘤具有高死亡风险。近年来发病率迅速增长，在中国的发病率为1/10,000,000，每年新诊断患者约20,000例。V600E突变见于80％的原发性黑色素瘤、68％的转移性黑色素瘤及82％的良性痣。

我们知道对于有“癌症之王”之称的黑色素瘤，它的死亡率非常高，而维莫非尼已经有研究证明对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性，对BRAFV600E突变的黑色素瘤患者具有明显的临床效果。